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骨化三醇胶丸的药代动力学是什么内容呢

发布时间:2020-07-13 16:17:52 阅读: 来源:连接器厂家

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骨化三醇胶丸的主要成分为骨化三醇。化学名为9,10-开环胆甾-5Z,7E,10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇。那么,骨化三醇胶丸的药代动力学是什么内容呢?

活性成分的一般性质:吸收:骨化三醇在肠道内被迅速吸收,口服单剂本品0.25~1.0ug,3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。分布:单剂量口服本品0.5ug2小时后,骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/ml升高到60±4.4pg/ml,4小时后降至53.0±6.9pg/ml,8小时后降至50.0±7.0pg/ml,12小时后降至44±4.6pg/ml,24小时后降至41.5±5.1pg/ml。在血液转运过程中,骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。可以设想,外源性骨化三醇通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。代谢:已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物,各有不同的维生素D的活性。1a,25-二羟-24-氧代-维生素D3、1a,23,25-三羟-24-氧代-维生素D3、1a,24R,25-三羟基维生素D3、1a,25R=二羟基维生素D3-26,23S-26-三羟维生素D3、1a,25=二羟-23-氧代-维生素D3、1a,25R-26-三羟-23-氧代-维生素D3和1a-羟基-24,25,26,27-四去甲维生素D3。排泄:血中骨化三醇消除半衰期为3-6小时,但单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后,24小时内,大约27%的放射活性在粪便中发现,大约7%的放射活性在尿中发现。健康志愿者口服1ug放射标记的骨化三醇,24小时内大约10%的放射活性在尿中发展。静脉使用放射标记骨化三醇第6天,尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。b)病人的特性:肾病综合症或血液透析的病人中,骨化三醇血药浓度降低,达峰时间延长。

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